Лоратадин-акрихин 5мг/5мл 100мл сироп

Описание

Состав и форма выпуска

В 1 мл сиропа содержится лоратадин 1 мг.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком – пачки картонные.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Сироп: от светло-желтого до желтого цвета прозрачная жидкость со слабым фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C _max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, – примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C _max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое – около 98%, активного метаболита – менее выраженное.

В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% – с мочой в течение первых суток.

Фармакодинамика

H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Применение у детей

Противопоказан детям до 2-х лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко – повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, в единичных случаях – анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Дозировка

Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

Для детей младшего возраста и взрослым с затруднением проглатывания рекомендуется применение сиропа.

Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): 5 мг (1 мерная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз/сут.

Детям старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: 10 мг (2 мерные ложки (10 мл) сиропа, или 1 таб., или 1 таб. шипучая) 1 раз/сут.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в уменьшении дозы.

Передозировка

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Меры предосторожности

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.